Name: Gezielter Prodrug-Ansatz Für Den Dickdarm (in German)
Price: 1525.00 TWD
Availability: InStock
Author: Singh, Mahendra Kumar ; Tiwari, Gaurav ; Tiwari, Ruchi
ISBN: 9786204122205

portada Gezielter Prodrug-Ansatz Für Den Dickdarm (in German)

Gezielter Prodrug-Ansatz Für Den Dickdarm (in German)

Type

Physical Book

Author

Publisher

Language

German

Pages

Format

Paperback

Dimensions

22.9 x 15.2 x 0.4 cm

Weight

0.12 kg.

ISBN13

9786204122205

Synopsis "Gezielter Prodrug-Ansatz Für Den Dickdarm (in German)"

Das Nalidixinsäure-Tryptophan-Konjugat wurde durch Kopplung von Nalidixinsäure mit Glycinmethylester-Hydrochlorid synthetisiert und durch Schmelzpunkt, Dünnschichtchromatographie, RM-Wert, Rasterelektronenmikroskopie, Röntgenbeugungsstudie und Hochleistungsflüssigkeitschromatographie charakterisiert. Die Struktur des Prodrugs wurde durch analytische Verfahren, Elementaranalyse, Fourier-Transform-Infrarotspektroskopie, Fourier-Transform-Kernresonanzspektroskopie und Massenspektroskopie bestätigt. Präformulierungsstudien ergaben eine erhöhte Wasserlöslichkeit bei nicht signifikanter Veränderung der Lipophilie von Nalidixinsäure-Tryptophan-Konjugat im Vergleich zu Nalidixinsäure. Die In-vitro-Umwandlung bestätigte, dass die Umwandlung des Prodrugs in der Magenumgebung nicht signifikant war, so dass das Ziel der Umgehung des Magen-Darm-Trakts ohne Freisetzung des Medikaments erreicht wurde. Allerdings wurde in Phosphatpuffer mit einem pH-Wert von 6,8 in Gegenwart von 20 % frischem Rattenkot eine 67,83 %ige Umwandlung des Nalidixinsäure-Tryptophan-Konjugats in Nalidixinsäure beobachtet, was auf die Hydrolyse der Amidbindung durch das von der Dickdarm-Mikroflora abgesonderte Enzym Amidase zurückzuführen ist.

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